Ибупрофен или нимесулид что лучше

Нимесулид: мифы и реальность

Ибупрофен или нимесулид что лучше
в: «СПРАВОЧНИК ПОЛИКЛИНИЧЕСКОГО ВРАЧА» »» 2013 № 4

А.Е.Каратеев
ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва

В настоящий момент врачи располагают богатым арсеналом средств борьбы с острой и хронической болью. Проблема иногда заключается в том, что и какому пациенту предложить.

По мнению многих экспертов, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) должны рассматриваться как средство 1-й линии, к которому следует обратиться во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер, т.е. связана с воспалением или повреждением живой ткани.

Применение анальгетических средств с иным механизмом действия, таких как опиоиды, миорелаксанты, средства для лечения нейропатической боли и другие, оправданно лишь в той ситуации, когда НПВП оказались малоэффективными или имеются серьезные противопоказания для их назначения.

Ключевым механизмом воздействия НПВП на периферическую и центральную составляющую хронической боли является блокада фермента циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и подавление гиперпродукции простагландинов (ПГ).

НПВП являются основным средством для лечения боли у пациентов с ревматическими заболеваниями (РЗ): остеоартрозом (ОА), болью в нижней части спины, ревматоидным артритом (РА), анкилозирующим спондилитом. Конечно, современная терапия заболеваний суставов и позвоночника не основывается лишь на применении обезболивающих препаратов.

Напротив, главное направление современного противоревматического лечения – остановка прогрессирования заболевания, подавление хронического воспаления и прекращение разрушения суставов.

И эта задача благодаря революционным достижениям современной науки и внедрению в ревматологическую практику новых чрезвычайно эффективных патогенетических средств (таких как генно-инженерные биологические препараты), сегодня может быть решена. Тем не менее обезболивающие препараты продолжают сохранять свое место в комплексной терапии патологии суставов и позвоночника – в качестве вспомогательного, но незаменимого средства.

Необходимость проведения активной анальгетической терапии при РЗ определяется тем фактом, что хроническая боль независимо от этиологии становится самостоятельной угрозой для жизни пациента.

Типичными спутниками хронической боли становятся депрессия, тревожность, нарушения сна и иммунитета, постоянное напряжение сердечно-сосудистой системы (ССС).

Поэтому представления о том, что боль надо перетерпеть или научиться жить с ней, сегодня считают вредными и порочными.

Применение НПВП и качество жизни больных с РЗ

С точки зрения пациентов, НПВП являются важнейшим средством, позволяющим контролировать их состояние. В этом плане весьма любопытной представляется работа австралийских ученых, оценивших мнение пожилых людей, страдающих ОА, о разных анальгетиках.

Само название статьи It looks after me (они заботятся обо мне) показывает позитивный настрой пациентов в отношении этих лекарств. По мнению больных, НПВП весьма эффективны – они хорошо устраняют симптомы болезни, позволяя сохранять повседневную активность.

При этом в отличие от популярного безрецептурного анальгетика парацетамола они гораздо удобнее (нет необходимости принимать ежедневно несколько таблеток).

В сравнении с опиоидами (они малодоступны у нас, но широко используются для купирования боли при РЗ на Западе) НПВП гораздо лучше переносятся, что имеет принципиальное значение для пожилых людей.

Очень важно, что активное применение НПВП способно не только улучшить качество жизни, но и повысить выживаемость пациентов с хроническими РЗ. В качестве доказательства данного положения можно привести работу T.Lee и соавт.

Эти ученые наблюдали когорту 565 454 ветеранов США, страдающих ОА.

Оказалось, что больные, регулярно принимавшие НПВП, достоверно реже (более 20%) погибали от кардиоваскулярных катастроф в сравнении с теми, кто не принимал этих препаратов.

Побочные действия НПВП

Однако применение НПВП – палка о двух концах, ведь эти препараты способны вызывать серьезные, угрожающие жизни осложнения, что может существенно ограничивать их терапевтическую ценность.

Желудочно-кишечный тракт

Традиционно на первое место среди этих осложнений ставят НПВП-гастропатию – специфическую патологию верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характеризующуюся появлением эрозий слизистой оболочки, язв и гастроинтестинальных катастроф – кровотечения и перфорации.

Согласно общепризнанной теории этот побочный эффект возникает вследствие неселективности НПВП в отношении ЦОГ: помимо «плохой» (индуцируемой) ЦОГ-2 они блокируют также «хорошую» (структурную, постоянно присутствующую в тканях) ЦОГ-1, снижая тем самым синтез цитопротективных ПГ слизистой оболочки ЖКТ и способствуя ее повреждению под действием кислоты желудочного сока. Риск развития такой патологии у лиц, регулярно принимающих неселективные ингибиторы ЦОГ-2 (н-НПВП), возрастает по сравнению с популяцией более чем в 4 раза и составляет примерно 0,5-1 эпизод на 100 пациентов в год. По представлениям 1990-х годов больные, регулярно получавшие НПВП, погибали от ЖКТ-кровотечений в 2-3 раза чаще в сравнении с людьми, не принимающими каких-либо препаратов этой лекарственной группы.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ НАЙЗ® Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг Представлена краткая информация производителя по дозированию лекарственного средства. Перед назначением препарата внимательно читайте инструкцию.

Сердечно-сосудистая система

В последние годы принципиальное значение в оценке безопасности НПВП придается риску развития опасных осложнений со стороны ССС – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти и ишемического инсульта (кардиоваскулярные катастрофы).

Опасность тяжелых осложнений со стороны ССС существенно увеличивается у пациентов, в течение длительного времени и регулярно принимающих высокие дозы НПВП.

Эта патология возникает вследствие влияния НПВП на баланс синтеза тромбоксана А2 (ЦОГ-1-зависимый процесс) и простациклина (ЦОГ-2-зависимый процесс) – субстанций, обладающих про- и антитромботическим действием.

Ранее считалось, что развитие этой патологии характерно в большей степени для селективных ингибиторов ЦОГ-2 (с-НПВП). Но теперь уже не вызывает сомнений тот факт, что и применение многих н-НПВП (в частности, диклофенака и индометацина) также способно повышать риск опасных осложнений со стороны ССС.

Кроме прокоагулянтного действия, НПВП способны вызывать дестабилизацию артериальной гипертензии (АГ), и это важный момент в патогенезе кардиоваскулярных катастроф.

Данное осложнение в большей степени связано с блокадой ЦОГ-2 (а не ЦОГ-1, как думали ранее), которая образуется клетками почек в условиях повышенного артериального давления (АД).

В этой ситуации ПГ, синтезируемые благодаря активности ЦОГ-2, играют роль важного фактора контроля АГ.

Факторы риска НПВП-осложнений

Подавляющее большинство серьезных побочных эффектов, связанных с приемом НПВП (как со стороны ЖКТ, так и ССС), возникают у больных, имеющих так называемые факторы риска (рис. 1).

Рис. 1. Факторы риска НПВП-осложнений.

К сожалению, эти факторы очень часто присутствуют у пожилых больных, которые составляют основную часть современной популяции, нуждающейся в активной обезболивающей терапии.

Группа НПВП

Спектр НПВП, представленных сегодня на российском фармакологическом рынке, весьма широк – он насчитывает 18 разных наименований: ацетилсалициловая кислота, ацеклофенак, декскетопрофен, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, мелоксикам, метамизол, напроксен, нимесулид, пироксикам, теноксикам, фенилбутазон, флубипрофен, целекоксиб и эторикоксиб.

Такое обилие препаратов делает возможным подбор конкретного средства для любой клинической ситуации и каждого конкретного специалиста.

Главными факторами, которые учитываются практикующими врачами, является наличие у лекарства быстрого и мощного обезболивающего эффекта, противовоспалительного действия и хорошей переносимости.

При этом очень важно, чтобы этот препарат имел достаточно низкий риск развития осложнений -как со стороны ЖКТ, так и ССС. Ведь по меткому замечанию академика Е.Л.Насонова, подбор обезболивающего препарата при РЗ – «путешествие между Сциллой и Харибдой».

Нимесулид

Принципиально важно, чтобы препарат имел невысокую стоимость, делающую его доступным широкому кругу потребителей.

Сочетание этих параметров свойственно нимесулиду -весьма популярному в России представителю группы НПВП. Важным критерием предпочтения практикующих врачей является уровень продаж препарата.

Так, с 2006 по 2010 г.

продажи нимесулида поднялись с 7 до 18 млн упаковок в год; в этом плане он уступает лишь диклофенаку с его обилием дешевых генериков (около 100 наименований!) и безрецептурному ибупрофену.

Высокий интерес к нимесулиду среди практикующих врачей сохраняется и в ряде стран Восточной и Центральной Европы. По данным A.Inotai и соавт., за период с 2002 по 2007 г., использование двух самых применяемых препаратов из группы с-НПВП – нимесулида и мелоксикама -выросло в этих странах на 325%.

Нимесулид – эффективное и удобное средство для лечения острой боли. У него высокая биодоступность – через 30 мин после перорального приема достигается значимая концентрация препарата в крови (не менее 25% от максимальной). Соответственно, уже через 30 мин препарат начинает работать, а через 1-3 ч развивается полный обезболивающий эффект.

Как было отмечено, фармакологическое действие НПВП связано с подавлением активности ЦОГ-2, а ассоциированные с их приемом осложнения со стороны ЖКТ в основном определяются блокадой ЦОГ-1 в слизистой ЖКТ.

Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как позитивный момент.

Нимесулид, обладающий умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, имеет подобное действие: лишь в небольшой степени влияя на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, он существенно снижает ее эффекты в области воспаления.

По мнению экспертов, есть основание предполагать для нимесулида ряд фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2.

Так, он снижает гиперпродукцию основных провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли a), подавляет активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), обладает антигистаминным действием.

Одним из важнейших «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида является блокада фермента фосфодиэстеразы-4, подавляющая активность макрофагов и нейтрофилов, которые играют важную роль в патогенезе острой воспалительной реакции.

Доказательная база

Терапевтический потенциал нимесулида доказан в ходе многочисленных клинических исследований. Так, имеются данные по его использованию при послеоперационном обезболивании. Например, в исследовании A.Binning и соавт.

94 пациентам, перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Согласно результатам исследования оба НПВП демонстрировали превосходство над плацебо.

Но нимесулид в сравнении с препаратом контроля обеспечивал более высокий обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции.

При острой патологии околосуставных мягких тканей – энтезитах, бурситах и тендинитах – нимесулид показал столь же выраженный (или даже несколько более высокий) эффект в отношении купирования боли и восстановления функции опорно-двигательной системы по сравнению с высокими дозами «традиционных» НПВП – диклофенака и напроксена. Например, в исследовании W.Wober 122 пациента с субакромиальным бурситом и тендинитом в течение 14 дней принимали нимесулид 200 мг/сут или диклофенак 150 мг/сут. В конце периода наблюдения хороший или отличный эффект терапии несколько чаще отмечался у получавших нимесулид – 82,3% в сравнении с 78,0% применяющих диклофенак. Субъективная оценка пациентов в отношении переносимости лекарств демонстрировала еще более значимое преимущество нимесулида. При этом 96,8% больных оценили переносимость нимесулида как хорошую или отличную и лишь 72,9% дали аналогичную оценку диклофенаку (p

Источник: https://medi.ru/info/4593/

Обезболивающие: как они действуют, чем отличаются и когда их принимать?

Ибупрофен или нимесулид что лучше

Гайд «Лабы» и паблика «Химия-просто» о борьбе с болью в новогодние праздники (и не только)

Что такое боль? Почему в ее видах важно разбираться? И как правильно бороться с болью, чтобы это не привело к еще большим проблемам со здоровьем? Ответы особенно актуальны в новогодние праздники. Никогда не угадаешь, как и где будет болеть следующим утром! 

 По этому случаю «Лаба» подготовила полезный гайд совместно с пабликом «Химия-просто»

Всем известно, что боль приходит одновременно с новогодними чудесами! На самом деле нет.

Боль – это сигнал, предупреждающий нас о повреждении ткани или развитии болезни. Да, боль нередко раздражает. Но все же перед тем, как пить обезболивающие, подумайте: оно вам надо? Не мешаете ли вы нормальной работе своего организма?

В целом, есть два источника происхождения боли. Первый: боль вызывают внешние раздражители. Они возбуждают наши нервные клетки, и от них в наш мозг приходят болевые сигналы. Второй вариант: боль возникает из-за повреждения или нарушения функции самих нервов.

Соответственно, возможно несколько подходов к лечению боли: ликвидация ее причины, снижение чувствительности рецепторов, а также блокировка болевого сигнала или восприятия боли самим мозгом.

Обезболивающие центрального действия оказывают воздействие именно на мозг, блокируя болевые сигналы. Но это серьезные препараты, которые могут назначать только врачи в особых случаях. Часть из них вызывает привыкание, так что их оборот в России ограничен.

В жизни же мы чаще сталкиваемся с «бытовыми» обезболивающими. Ими же большинство из нас будет «лечиться» после Нового года.

– Ибупрофен (нурофен)

– Пенталгин (комбинированный препарат на основе парацетамола)

– Диклофенак (вольтарен)

– Нимесулид (найз)

– Парацетамол

Каждое из обезболивающих действует по-своему. О них и поговорим.

Каждый из препаратов рассчитан на боль определенного вида. Этот список поможет уяснить общие принципы:

1.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

– Ибупрофен (нурофен)

– Диклофенак (вольтарен)

– Нимесулид (найз)

– Кетопрофен (фастум гель)

2. Жаропонижающие обезболивающие:

– Парацетамол (панадол)

– Метамизол (анальгин)

3. Комбинированные средства:

– Пенталгин (НПВП + парацетамол)

4. Местные анестетики:

– Лидокаин

– Бензокаин

В первой группе находятся самые популярные обезболивающие, которые используются чаще всего: ибупрофен, диклофенак, нимесулид, кетопрофен. Они называются нестероидными противовоспалительными средствами/препаратами (НПВС или НПВП).

Как следует из названия, они прежде всего оказывают противовоспалительное действие, и это действие не связано со стероидами (биологически активными веществами особой структуры, которые воздействуют на клетки напрямую).

НПВП созданы, чтобы подавлять особые вещества в организме – циклооксигеназы. Это ферменты, которые участвуют в производстве простагландинов. Именно простагландины повышают чувствительность наших рецепторов к боли.

Говоря проще, нестероидные противовоспалительные препараты влияют на выработку особых веществ в нашем организме, и этот процесс уменьшает боль и воспаление.

За обезболивающий эффект надо платить. Подавляя циклооксигеназы, мы получаем ряд неприятных побочных эффектов. Среди них повышение кислотности и раздражение желудка (а также возможные проблемы с почками, отеки, нарушение процесса заживления ран).

Главное для пациента помнить и понимать: если вы имеете дело с НПВП — есть риски. Если у вас не все в порядке с желудком или почками, и обезболивающие вы принимаете часто, необходимо проконсультироваться с врачом.

Только без паники! В целом НПВП считаются эффективными и довольно безопасными препаратами. Обратите внимание, нимесулид в последние несколько лет связывают с повышенным риском заболеваний печени. Поэтому продажа нимесулида прекращена в США, Финляндии, Бельгии, Ирландии.

Парацетамол и анальгин не вызывают проблем с желудком, но при похмелье их употреблять нельзя (об этом читайте ниже, в пункте 8). Их механизм действия другой. Эти препараты в большей степени обладают жаропонижающим, и в меньшей – обезболивающим эффектом. Наиболее яркие представители – парацетамол и метамизол, поэтому рассмотрим их подробнее.

Парацетамол. Он обладает сильным жаропонижающим действием, эффективен при зубной и головной боли, но не так хорош при болях воспалительного характера. Часто встречаются комбинированные препараты на основе парацетамола. Например, Tera Flu и похожие лекарства, которые помогают встать на ноги при болезненной простуде, содержат парацетамол, кофеин и другие компоненты.

Но длительный прием парацетамола приводит к нарушению работы почек. Кроме того, высокие однократные дозы плохо отражаются на печени.

Метамизол (в России известен как анальгин). В некоторых странах изъят из применения в связи с возможностью развития опасных побочных эффектов.

Сообщалось о риске развития агранулоцитоза, однако авторы исследования от 2016 года подчеркивают, что этот вопрос до сих пор недостаточно изучен, и спешить с выводами не нужно.

Анальгин рекомендуется для краткосрочного лечения и только в особых случаях (когда нельзя применить НПВП).

При применении НПВП мы почти всегда рискуем получить проблемы с желудком. Но да, обезболивающие мази/гели позволяют доставить действующее вещество прямо к воспаленной ткани, избегая при этом высокой концентрации в крови. Такие обезболивающие не оказывают сильно негативного воздействия на желудок.

Нет, местные анестетики – это другое. В медицине так называют соединения типа лидокаина и бензокаина. У них другой механизм действия.

Препараты такого типа блокируют возникновение и проведение электрического возбуждения в нейронах. То есть они буквально «отключают» болевые рецепторы.

Такие препараты часто используются в хирургии и стоматологии — там, где необходимо обезболить конкретную область тела.

Их побочные действия связаны в основном с попаданием в кровь. Но дозировка и форма введения подбираются таким образом, чтобы исключить этот вариант.

Очень новогодний вопрос! От головной боли вполне спасают НПВП, в том числе при похмелье. Но горе вам, если вы перепутаете виды обезболивающих после бурной вечеринки! Об этом гораздо подробнее и веселее объясняется в нашем тесте про похмелье. Пройти его можно здесь.

Но, конечно, похмелье – далеко не единственный (и, к сожалению, не главный) источник головной боли. Если голова болит у вас чаще 4 раз в месяц — это повод разобраться. Об этом послушайте наш подкаст с неврологом Кириллом Скоробогатых или почитайте гайд. Там рассказано, какие стратегии используются, чтобы уменьшить частоту приступов.

Если не уверены насчет дозировок, читайте внимательно информацию на упаковке, консультируйтесь с врачами.

Самые частые виды болей — в спине и в мышцах. В некоторых случаях возможно лечить их самостоятельно. Например, боль в мышцах после перетренировки можно снять обезболивающей мазью на основе НПВП. Это определенно поможет.

Но если вы знаете английский, то сначала все же почитайте сайты типа nhs.uk (National Health System – сайт национальной системы здравоохранения Великобритании), где есть регулярно обновляемые разделы для пациентов.

Почитайте побольше о вашей боли. Узнайте, есть ли повод для обращения к врачу. Можно, кстати, послушать и наш подкаст с Дашей Саркисян (или почитать гайд по мотивам). Там рассказывается, что такое «ответственное самолечение» и каким ресурсам по доказательной медицине можно доверять.

Что бы ни попало в наш организм – от лекарства до еды, – это тут же вызывает химические реакции, причем иногда очень сложные и интересные. Рассказывать об этих процессах коротко и ясно – задачка не из легких. Именно поэтому нам в «Лабе» так хочется этим заняться!

В 2019 году у нас выйдет несколько совместных материалов с пабликом «Химия-просто». В них мы будем подробно рассказывать о механизмах действия различных препаратов на наши хрупкие тела.

будь в курсе

Источник: https://laba.media/materials/obezbolivaiushchie-kak-vybrat-i-kogda-priniat

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.