Деносумаб (Пролиа): инструкция по применению, цена, аналоги

Содержание

Пролиа – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Деносумаб (Пролиа): инструкция по применению, цена, аналоги

После наступления менопаузы у многих женщин диагностируются нарушения гормонального фона, целостности костной ткани. Вероятность возникновения остеопороза увеличивается на 47%. Специалисты назначают женщинам поддерживающие и восстанавливающие препараты, которые помогают предотвратить негативные последствия климакса. К таким препаратам относится «Пролиа».

«Пролиа» — что это за препарат?

Известная компания «Амджен Мэньюфэкчуринг Лимитед» выпустила медикаментозное средство «Пролиа», которое продается в виде раствора для подкожного использования. Одна упаковка содержит 60 мг вещества.

Медики назначают данное средство при:

  • Риске развития остеопороза у женщин в период менопаузы (и после него);
  • Сильных потерях костной массы у женщин, которые страдают от рака молочной железы;
  • Лечении депривационными гормонами мужчин, больных онкологией предстательной железы.

Состав препарата «Пролиа»

Главным действующим веществом является денозумаб, который содержится в одном шприце в объеме 60 мг. Кроме него, в химическом составе присутствуют вспомогательные вещества:

  1. Е 420 (сорбитол) – содержится в объеме 47 мг.;
  2. Ледяная уксусная кислота – содержится в объеме 1 мг.;
  3. Гидросксид натрия (до рн 5.5);
  4. Полисорбат – содержится в объеме 0,1 мг.;
  5. Вода – содержится в объеме 1 мл.

Вспомогательные вещества, входящие в состав, заметно повышают эффективность медикаментозного средства и ускоряют работу активного компонента.

Как действует препарат «Пролиа»

Основной действующий компонент деносумаб – это иммуноглобулин класса G, который представляет собой человеческое моноклональное тело. Данный компонент оказывает подавляющее воздействие на активные проявления специфических белков, которые необходимы для нормального формирования и работоспособности остеокластов.

Остеокласты – отдельные клетки, активность которых может привести к резорбциям костных тканей при запущенном остеопорозе (во время менопаузы у женщин), при возникновении метастазов злокачественных опухолей, двигающихся из внутренних органов в кость.

Средство «Пролиа» оказывает блокирующее действие на эти белки, в результате работа остеокластов не дает результатов и костные ткани находятся под надежной защитой от разрушений.

Фармакологические характеристики средства «Пролиа»

Активное вещество деносумаб – это антитело IgG2, которое считается абсолютно человеческим моноклональным, имеет достаточно высокую аффинность, а также специфичность к лиандам рецепторов активаторов ядерных факторов каппов В, — именно это препятствует запуску работы единственных рецепторов Rankl, активирующих kB, которые расположены на верхнем слое остеокласта и его предшественника.

В результате, предупреждается взаимодействие Rank и Rankl, что способствует ингибированию формирования и активации остеокластов. Таким образом, деносумаб значительно повышает прочность кортикального, трабекулярного костных слоев, увеличивается их масса.

Какие фармакодинамические эффекты наблюдались после назначения приема данного препарата?

  • Значительно уменьшались сывороточные концентрации маркеров резорбций костных тканей (1С телопептиды), примерно на 72% в первые 5 часов после инъекции и где-то на 88% в последующие несколько дней;
  • При сохранении полугодового интервала между дозированием медикамента сохранялась стабильность концентрации СТХ;
  • При понижении концентрации препарата в плазме крови заметно уменьшается скорость снижения количества СТХ, что лишний раз доказывает прямое воздействие активного вещества (деносумба) на ремоделировнаие костей.

Перечисленные эффекты выявлялись в течении полного терапевтического курса.

В соответствии с физиологической взаимосвязью процесса формирования, а также резорбции во время ремоделирования костных тканей выявлено значительное уменьшение количества маркеров, относящихся к образованию костей, к этой категории относится костноспецифическая щелочная фосфатаза, сывороточный N-концевой коллагеновый пропептид первого типа. Такие особенности были замечены спустя месяц после инъекции.

Как правило, маркеры, относящиеся к ремоделированию костных структур, достигают своей первоначальной концентрации (до начала терапевтического курса) лишь спустя 8-9 месяцев после окончания лечебной схемы, что говорит о долговременном эффекте препарата Пролиа.

Было проведено следующее исследование: пациента, лечащегося алендроновыми кислотами, перевели на препарат с деносумабом, что привело к уменьшению содержания СТХ в плазме крови по сравнению с теми женщинами, которые при таких же симптомах (состояние постменопаузы, вероятность ослабления костных тканей) продолжили прем медикаментов, где в роли главного действующего вещества выступает алендроновая кислота. Однако, количество концентрации кальция было одинаковым у представителей обеих групп.

Экспериментальные исследования выявили, что связывание остеопротегерина с ферментами OPG FC на ряду с ингибированием Rankl и Rank приводит к тому, что сильно замедляется рост костей, нарушается процесс прорезывания зубов, поэтому прием препарата на основе деносумаба запрещено в детском возрасте.

Иммуногенность

Выше уже было сказано, что деносумаб является моноклональным человеческим антителом. Именно поэтому возрастает риск возникновения иммуногенности, это свойственно и другим лекарственным средствам, относящихся к белковой природе.

В ходе эксперимента специалисты обследовали около 14000 пациентов именно на предмет формирования антител. Применялись методы чувствительных электрохемилюминесценций, а также иммунологические анализы.

Среди всех пациентов, которые принимали медикамент в течение пяти лет, лишь у 0,83% обнаружились антитела, к которым можно отнести и те, которые существовали в их организме и ранее, до начала приема препарата Пролиа.

Специалисты не обнаружили нарушений в фармакокинетическом, токсическом профиле, а также в клиническом ответе, вызванном возникновением антител.

Клиническая эффективность – что говорят специалисты о Пролиа

«Пролиа» часто выбирают при необходимости остеопороза у женщин во время постменопаузы. Активное вещество препарата в плотном взаимодействии с вспомогательными компонентами повышает уровень минеральной плотности костной ткани. На фоне приема значительно уменьшается частотность переломов тазобедренной части, а также повреждений вертебрального или невертебрального характера.

Исследование, направленное на выявление степени эффективности рассматриваемого медикаментозного средства, проводилось в течение трех лет.

Специалисты утверждают, что лечение данным препаратом повышает эластичность тканей, укрепляет структуру костей, снижает риск возникновения переломов, приводит гормональный фон в норму, улучшает общее состояние пациенток, которые перенесли климатические изменения.

Источник: https://Sustavi.guru/prolia.html

Пролиа аналоги

Деносумаб (Пролиа): инструкция по применению, цена, аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению средстваПРОЛИА

АТХ M05BX04

Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав
Раствор для подкожного введения 1 мл

каждый предварительно заполненный шприц содержит активное вещество: деносумаб 60 мгвспомогательные вещества: сорбитол (Е420) — 47 мг; уксусная кислота ледяная — 1 мг; полисорбат 20 — 0,1 мг; натрия гидроксид — до рН 5,0–5,5; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободная от видимых включений.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика
Механизм действия

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора κВ (RANKL), и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора κВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников.

Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.

Фармакодинамические эффекты
Назначение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани — 1С-телопептида (СТХ) — приблизительно на 70% в течение 6 ч после подкожного введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней.

Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации СТХ в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения.

Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани, наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например костноспецифической ЩФ и сывороточного N-концевого пропептида коллагена I типа) с первого месяца после введения первой дозы деносумаба.

Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), как правило, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее чем через 9 мес после приема последней дозы препарата. После возобновления лечения деносумабом степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом.

Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя продолжительность применения — 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах.

В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc) приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов.

ИммуногенностьДеносумаб — человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других ЛС белковой природы, существует теоретический риск иммуногенности. Более чем 13000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом.

Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено.

Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.Клиническая эффективностьЛечение остеопороза в постменопаузеУ женщин с постменопаузальным остеопорозом Пролиа™ увеличивает минеральную плотность кости, уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов.

Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузального остеопороза была доказана в исследовании длительностью 3 года. Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо, снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе.

В исследование было включено 7808 женщин, из которых у 23,6% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношении переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по предварительно заданной последовательной схеме тестирования.

Снижение риска возникновения новых вертебральных переломов при применении деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым. Риск снижался независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.

На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст пациентов, минеральная плотность кости, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза.

У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра.Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.

Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомических областях. Минеральную плотность кости определяли через 1, 2 и 3 года после начала терапии.

Сходное влияние на минеральную плотность кости отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), минеральной плотности кости и ремоделирования кости. Гистологические исследования подтвердили нормальную архитектонику кости и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо.

Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.

Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормондепривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазыЛечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогеновЭффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-летнем исследовании, включавшем 1468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы. Существенное увеличение минеральной плотности кости определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 мес после приема первой дозы. Увеличение минеральной плотности кости в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений минеральной плотности кости, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормондепривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе.Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.Лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железыЭффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы. Деносумаб значительно увеличивал минеральную плотность кости во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. Увеличение минеральной плотности кости наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после приема первой дозы. Положительное влияние на минеральную плотность кости в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, продолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.

Фармакокинетика
При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

ВсасываниеПосле п/к введения деносумаба в дозе 60 мг биодоступность составила 61% и Cmax — 6 мкг/мл (диапазон 1–17 мкг/мл), данные параметры наблюдались через 10 дней (диапазон 2–28 дней). После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижалось с T1/2 26 дней (диапазон 6–52 дня) и далее в течение 3 мес (диапазон 1,5–4,5 мес).

У 53% пациентов деносумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 мес от последнего введения препарата.РаспределениеНе наблюдалось изменений фармакокинетических параметров деносумаба, а также кумуляции за все время приема многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 мес.

МетаболизмДеносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. На основании данных доклинических исследований, ожидается, что метаболизм деносумаба будет происходить по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.

ВыведениеНа основании доклинических данных, выведение деносумаба будет происходить по пути выведения всех иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.Отдельные группы пациентовПациенты пожилого возраста (65 лет или старше).

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба, по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 28 до 87 лет.Дети и подростки (до 18 лет). Фармакокинетика у детей не изучалась.Расовая принадлежность. Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.Пациенты с почечной недостаточностью.

В исследовании данных 55 пациентов с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба, поэтому не требуется коррекция режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Хроническая печеночная недостаточность. Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Показания препарата Пролиа™
Лечение постменопаузального остеопороза;

Лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин, с раком предстательной железы, получающих гормондепривационную терапию.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Гипокальциемия.Применение при беременности и кормлении грудьюНет каких-либо данных по применению препарата во время беременности. Пролиа™ не рекомендуется для применения у беременных женщин.

В токсикологических исследованиях на низших приматах было показано, что в дозах, 100-кратно превышающих рекомендуемые для клинического применения, деносумаб не оказывал влияния на фертильность или развитие плода.

Эксперименты на мышах с выключенным геном показали, что отсутствие RANKL может приводить к нарушению развития лимфатических узлов у плода, а в постнатальном периоде может быть причиной нарушения прорезывания зубов и роста костей; также возможно влияние на созревание молочной железы, что может приводить к ослаблению лактации.

Пациенткам, у которых беременность наступила во время лечения препаратом Пролиа™, следует зарегистрироваться в Программе наблюдения беременности компании Амджен. Пациенты или врачи, у которых они находятся под наблюдением, могут позвонить по телефону, указанному в конце настоящей инструкции для регистрации в Программе наблюдения.

Неизвестно, выводится ли деносумаб в грудное молоко. Поскольку известно, что потенциально деносумаб может вызывать нежелательные реакции у детей грудного возраста, необходимо или прекратить грудное вскармливание, или отменить препарат.
Побочные действия
Данные, полученные при контролируемом применении в клинических исследованиях.

Нежелательные реакции приводятся по классам систем органов в терминах Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA). Частота возникновения определена следующим образом: очень часто — >1 из 10; часто — >1 из 100 и 1 из 1000 и 1 из 10000 и

Источник: https://analogi.info/prolia

Деносумаб — показания и противопоказания

Деносумаб (Пролиа): инструкция по применению, цена, аналоги

Препарат «Деносумаб» используют при лечении постменопаузного остеопороза и во время терапии ингибиторами ароматазы (у женщин при онкологии молочной железы) и при гормондепривационной терапии (у мужчин при раке предстательной железы).

Характеристика препарата

«Деносумаб» (международное торговое название препарата «Пролиа» — «Prolia») относится к препаратам, которые применяют для терапии разных аномалий костной системы. Действующее вещество препарата – деносумаб, желтоватый (иногда бесцветный) раствор без взвесей и примесей, используемый для инъекций. «Пролиа» относится к антирезорбтивным веществам.

Фармакокинетика

Действие препарата «Деносумаб» (иммуноглобулин G2) основано на блокировке белковых рецепторов RANK на клеточной мембране, которые разрушают остеокласты (костную ткань).

Важно! Вмешиваясь в процесс образования комплекса «белок-рецептор» (блокируя его), «Пролиа» уменьшает степень разрушения костей, уменьшает уровень костной перестройки.

Постепенно уровень СТХ достигает исходных значений (С-телопептид коллагена 1 типа). При дальнейшем приеме лекарства падение уровня СТХ происходит значительно меньше.

Фармакодинамика

Запомните! При применении препарата не отмечалось ни его накопление в организме, ни разница в его преобразовании со временем. На всасывание, распространение и экскрецию препарата не влияли ни пол, ни раса, ни возраст, ни тип костной патологии.

Стандартная доза препарата «Деносумаб» (Denosumab), которая вводится подкожно, доходила до максимальной концентрации в плазме, как правило, за 10 дней, после этого концентрация идет на снижение в течение 90 дней, в связи с полувыведением, которое длится около 26 дней. У половины пациентов через полгода после проведения лечения его метаболиты в плазме не выявлялись.

Снижение концентрации этого препарата наблюдалось лишь у лиц, склонных к ожирению. Но так как фармакодинамика оценивается по повышению плотности костной ткани, а она не изменялась у больных с разным весом, то этот момент не особо важен в клиническом отношении. В процессе сочетающихся реакций пролиа преобразуется в олигопептиды, аминокислоты и глюкозу, а выводится излишек препарата почками.

Особенности препарата – иммуногенность

Так как деносумаб относится к генно-инженерным веществам, то можно ожидать ответную реакцию организма со стороны иммунной системы человека, которая может воспринимать его как белок чужеродного характера. Но во время клинических испытаний такие специфичные антитела, нейтрализующие действие пролиа, не вырабатывались.

Клиническая эффективность

Использование препарата «Пролиа» для терапии остеопороза у женщин в постменопаузе увеличивает плотность костей, снижает количество переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов.

Результативность и относительная безопасность применения этого препарата были доказаны его исследованием продолжительностью три года (исследование проводилось среди 7808 женщин).

Все три точки эффективности в отношении вышеуказанных переломов достигали значимых значений, которые исследовались по специальной схеме тестирования.

Уменьшение риска появления новых переломов оставалось стабильным в течение более 3 лет. На снижение риска не оказывали влияние ни наличие в анамнезе часто диагностируемые переломы позвонков, ни плотность костной ткани, ни наличие предшествующей терапии из-за остеопороза.

У женщин после 75 лет в постменопаузном периоде деносумаб снижал частоту возникновения новых переломов. Также наблюдалось повышение минеральной плотности кости во всех анатомических областях. Гистология подтвердила нормальную архитектонику кости и снижением костного ремоделирования. Не было найдено аномальных изменений, включая остеомаляцию и фиброз костной ткани.

Клиническая результативность препарата при лечении утери костной массы, которая могла быть вызвана гормонодепривационной терапией (у мужчин) была доказана при трехлетнем исследовании.

После приема препарата в течение 1 месяца было отмечено повышение минеральной плотности костей.

Это увеличение плотности не зависело от возраста, начальной плотности костей, наличия переломов в анамнезе, ИМТ и других моментов.

Деносумаб уменьшал риск появления новых переломов, возникающих вследствие применения терапии ингибиторами ароматазы из-за рака молочной железы. Результативность этого препарата было подтверждена во время двухлетнего исследования. Он также способствовал увеличению плотности кости, что значительно снижало риск появления новых переломов.

Показания к применению

В связи с тем, что деносумаб сглаживает нежелательные эффекты агрессивных химиопрепаратов, то показания к использованию следующие:

  • Терапия остеопороза у женщин во время менопаузы;
  • Интенсивное разрушение костей при прохождении терапии гормонозависимых онкозаболеваний (лечение ингибиторами ароматазы);
  • Усиленное разрушение костной ткани у мужчин при проведении гормон-супрессивной терапии из-за злокачественной опухоли простаты;
  • При метастатическом поражении костей со стороны опорного аппарата – для лечения и профилактики.

Противопоказания

Этот препарат имеет и свои противопоказания. Его не рекомендуется применять при:

  • Повышенной чувствительности к основному веществу и к дополнительным составляющим лекарства;
  • Нарушении электролитного баланса крови (гипокальциемии);
  • Беременности и кормлении грудью. При повышении дозы препарата были выявлены мутации (тератогенные свойства). По поводу применения препарата во время кормления грудью данных нет, вопрос в этом случае решается индивидуально;
  • Возрасте младше 18 лет

Рекомендации по применению и побочные эффекты

При лечении препаратом деносумаб обязательно применяют дополнительно препараты кальция и витамин D, для того, чтобы восполнить их дефицит.

Также тем, у кого возможно возникновение электролитных нарушений (чаще они возникают у женщин с остеопорозом в период менопаузы) в виде гипокальциемии, и провести коррекцию с помощью применения препаратов холекальциферола и кальция до начала приема деносумаба.

Также надо продолжать следить за уровнем кальция в течение пары недель после начала терапии у пациентов из группы риска.

Если пациент не входит в группу риска и у него начинают наблюдаться симптомы, которые говорят о гипокальциемии, следует сдать анализ на электролиты. Случаи клинических проявлений тяжелой симптоматической гипокальциемии включают:

  • Спазмы и мышечные судороги;
  • Подергивание;
  • Тонико-клонические судороги;
  • Ларингоспазм;
  • Синдром удлинения интервала QT.

Также на фоне приема препарата «Пролиа» (производитель Амджен Европа Б.В.) может возникать инфекционное воспаление подкожной жировой ткани в точке введения препарата (целлюлит). В этом случае надо обратиться за медицинской помощью.

Тяжелые формы инфекций могут встречаться у больных с онкологией простаты и молочной железы, которые получают гормоно-супрессивную терапию. Случаются единичные случаи некроза кости челюсти – это происходило с больными с развитием метастаз в костях, получающих деносумаб в повышенной дозировке.

Если у больного присутствуют незаживающие раны мягкотканых областей ротовой полости, то начало курса лечения надо отложить на месяц.

В период лечения препаратом «Пролиа» надо соблюдать правила личной гигиены полости рта, посещать стоматолога для профилактического осмотра. За несколько дней до или после приема препарата не стоит проводить никаких хирургических процедур.

Если пациент во время приема лекарства ощущает неприятные или болевые ощущения в зоне паха, бедер или ягодиц, то он должен поставить об этом в известность врача. Так как в таком случае надо провести комплекс мероприятий для подтверждения или исключения нетипичных подтверждений, которые возможны у некоторых категорий пациентов.

Иногда возможно возникновение аллергических реакций из-за того, что колпачок для защиты иглы содержит в своем составе латекс.

При нарушении функции почек может возникнуть электролитный баланс, чем тяжелее степень поражения, тем выше риск. Для таких пациентов важно потребление кальция, холекальциферола и постоянный мониторинг концентрации электролитов.

Для тех, у кого наблюдается наследственная патология углеводного обмена принимать этот препарат противопоказано.

Способ применения и дозировка препарата

Рекомендуемая доза «Пролиа» — 60 мг один раз с интервалом в полгода в виде инъекции (укола). Препарат вводится туда, где наблюдается наибольшее скопление жировой клетчатки (передняя часть бедра, задняя область плеча, околопупочная зона).

По причине негативного влияния на плод, лекарство не рекомендуют к применению в педиатрии.

Влияние препарата не зависит от возраста пациента, поэтому по этой причине корректировка дозы не нужна.

Препарат «Пролиа» создан для подкожного введения. Перед введением раствора, надо внимательно изучить его на соответствие физических свойств.

Раствор нельзя применять, если его внешний вид не соответствует описанию в инструкции по применению.

Чтобы избежать в месте инъекции неприятных ощущений, надо раствор в шприце пред применением нагреть до температуры 25 градусов. Вводить лекарство надо очень медленно.

Так как препарат чаще применяют самостоятельно, то перед тем, как сделать себе инъекцию, внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Пока не подготовитесь к инъекции, не стоит выбрасывать защитный колпачок для иглы. Нельзя использовать шприц при повреждениях упаковка или самого шприца.

Чтобы сделать саму инъекцию необходимо иметь сам предварительно заполненным шприц (ПЗШ), вату и спирт для дезинфекции.

Перед инъекцией надо обработать место будущего укола спиртом, потом снять с иглы колпачок. В месте, которое выбрано для укола, взять жировую складку между двумя пальцами и ввести иглу под углом 45 градусов. Медленно вводите лекарство, не опуская кожную складку.

Запомните! Только после полного введения всего шприца складку можно опустить.

Использованный шприц утилизируется в соответствии с правилами.

Передозировка и побочные эффекты

Врачами не было получено данных о передозировке препарата за все время применения лекарства. Никаких побочных эффектов, кроме тех, которые могут быть при использовании обычных доз, не было. Побочные эффекты, которые наблюдались при лечении деносумабом:

Часто: воспаления мочевыводящей системы, седалищного нерва, верхних дыхательных путей, также катаракта, нарушение стула, сыпь, экзема, повышенная потливость, боль в костях;

Нечасто: целлюлит, воспаления дивертикула Меккеля, воспаления наружного, среднего и внутреннего уха;

Редко: гиперчувствительность к препарату, некроз костной ткани челюсти, нарушения электролитного баланса, нетипичные переломы бедренной кости.

Взаимодействие с другими препаратами

Направленных исследований на взаимодействие деносумаба с прочими лекарствами не проводилось. Но не стоит смешивать препарата с другими растворами.

Условия хранения лекарства

Лекарство «Пролиа» надо хранить при температуре 2-5 градусов в холодильнике не разрушая заводской упаковки. При комнатной температуре препарат хранят не более 1 месяца. Если соблюдать все условия хранения, то срок хранения – 3 года.

Аналоги лекарства

У препарата «Пролиа» есть аналоги. Ими являются препараты из групп алкилирующих соединений. Вот некоторые из них:

  1. Золендроновая кислота «Алкаста» (производство Швейцария, раствор для внутривенного введения);
  2. Гранулы для изготовления суспензии 2000 г «Стромос» (Франция);
  3. Ибандроновая кислота «Бонвива» (Швейцария);
  4. Деносумаб «Эксджива» (Xgeva) (производство США) и другие.

Чаще используют «Алкасту» или, что лучше, «Эксдживу», так она является человеческим моноклональным антителом, а остальные действуют на костную ткань лишь способом нормализации кальциево-фосфорного обмена.

Примерная стоимость препаратов:

Пролиа – 15000-16000р

Алкаста – 17000р

Бонвива – 5000-6000р

Отзывы пациентов

Отзывы пациентов о применении неоднозначные. Кто-то, после одного применения уже через полгода отмечал положительную динамику. Другие пациенты остались недовольны действием препарата или его недостаточным действием.

Препарат неплохо зарекомендовал себя при лечении гигантоклеточной опухоли, при условии, что процесс формирования костной ткани был завершен. В общем специалистами отмечается, что объективно отрицательных отзывов о действии препарата не отмечалось, кроме его стоимости.

Источник: https://pro-rak.com/preparaty/denosumab/

Деносумаб: особенности и механизм действия препарата

Деносумаб (Пролиа): инструкция по применению, цена, аналоги

Количество людей с патологиями костной ткани неуклонно растет, что требует поиска новых способов лечения.

В рамках этой цели разрабатываются новые противоостеопоротические препараты, такие как Деносумаб.

Это генно-инженерное лекарственное средство, назначаемое пациентам с различными заболеваниями костной системы и выпускаемое под международным торговым названием Пролиа.

Препарат отпускается только по рецепту, поэтому использовать его самостоятельно (без разрешения специалиста) не удастся.

Тем, кто хочет испытать действие раствора на себе, придется посетить поликлинику и получить рецепт с подписью и печатью лечащего врача.

Фармакологическое действие

Деносумаб – представитель группы человеческих моноклональных антител. Механизм действия препарата заключается в ингибировании активации, образования и продолжительности жизни остеокластов. Результатом подобной терапии становится уменьшение резорбции костей, увеличение массы и прочности кортикального и трабекулярного слоев кости.

Лекарство вводится подкожно. Оно отличается нелинейной дозозависимой фармакокинетикой. Биодоступность препарата составляет примерно 60%. Выведение и метаболизм происходят по пути клиренса иммуноглобулинов.

Форма выпуска, состав

Деносумаб представляет собой желтоватый или бесцветный раствор, свободный от посторонних взвесей и примесей.

На прилавки аптек лекарство поступает в 2 вариантах:

  • в виде стеклянного флакона, содержащего готовый раствор для инъекций;
  • в виде стеклянного шприца, предварительно заполненного препаратом (с иглой, закрытой резиновой насадкой, и предохранителем для защиты от случайного укола).

И в шприце, и во флаконе содержится по 1 мл препарата.

Активным компонентом лекарственного средства является деносумаб. Список дополнительных веществ включает в себя этановую кислоту, сорбит, гидроокись натрия, полисорбат 20, а также воду для инъекций

Способ применения, дозировка

Делать инъекции можно только после предварительного обучения (врач или медсестра могут ознакомить пациента с техникой введения препарата). Использовать лекарство нужно следующим образом: по 1 подкожной инъекции каждые 4 недели. Количество препарата, которое вводится за раз, составляет 120 мг. Уколы ставят в область плеча, бедра либо абдоминальную область.

Порядок применения Деносумаба:

  1. Перед использованием раствор подогревают до 25°C.
  2. Препарат вводят в ткани, расположенные непосредственно под кожей.
  3. Серый защитный наконечник для иглы не выбрасывают до тех пор, пока не приготовятся к инъекции.
  4. Лекарство вводят настолько медленно, насколько это возможно.
  5. Шприц не используют при наличии повреждений на нем либо на его упаковке.
  6. Предохранитель, защищающий от случайного укола, со шприца не удаляют.

Для выполнения инъекции понадобятся всего 3 инструмента: шприц с Деносумабом, стерильная вата, спирт для обеззараживания места укола.

Инструкция по введению лекарства выглядит следующим образом:

  1. Вымыть руки с мылом либо обработать их антисептиком.
  2. Нанести спирт на ватку и обработать место планируемого введения препарата (околопупочная область, задняя поверхность плеча, подлопаточная область, передняя поверхность бедра).
  3. Удалить с иглы защитную насадку.
  4. Зажать подкожную жировую клетчатку и кожу между указательным и большим пальцами так, чтобы образовалась складка.
  5. Ввести иглу под углом около 45°.
  6. Медленно выдавить раствор, не отпуская кожную складку.
  7. Извлечь иглу, вернуть кожу в исходное положение.

После инъекции колпачок на иглу не надевают. Использованный шприц утилизируют.

Побочные действия

Лечение может привести к развитию следующих реакций:

частонечасто крайне редко
Инвазии, инфекции:воспаления подкожной клетчатки
Орган зрения:катаракта у пациентов мужского пола, получающих андроген-депривационное лечение при онкологии предстательной железы.
Электролитный обмен, метаболизм:гипокальциемия
Соединительная ткань, костно-мышечная система:

боли в конечностях

остеонекроз челюсти
Подкожно-жировая клетчатка, кожный покров:экзема, дерматиты (включая контактный, атопический, аллергический)

Передозировка

Случаев передозировки Деносумабом не встречалось.

При беременности, лактации

Нет каких-либо сведений об использовании Деносумаба во время беременности. Производитель настоятельно не рекомендует применять данное средство беременным женщинам. Делать инъекции во время лактации тоже нельзя, т. к. препарат способен вызывать побочные реакции у грудничков, питающихся материнским молоком.

Что касается фертильности, то проведенные исследования показали: лекарство не оказывает влияния на способность к вынашиванию и зачатию ребенка.

: “Результаты клинических исследований применения Деносумаба при остеопорозе”

Особые указания

Во время лечения рекомендуется принимать препараты витамина D и кальция.

У людей с тяжелой почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию кальция в крови.

Пациенты, предрасположенные к развитию остеонекроза челюсти, перед началом лечения должны посетить стоматолога для профилактического осмотра.

На протяжении курса терапии нужно поддерживать адекватную гигиену полости рта.

Пациентам, использующим Деносумаб, нужно временно отказаться от инвазивных стоматологических процедур (если есть такая возможность).

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Компоненты, содержащиеся в растворе, не влияют на концентрацию внимания, скорость реакции. Поэтому работать с движущимися механизмами во время лечения можно.

Применение в педиатрии

Достоверно неизвестно, как Деносумаб воздействует на организм ребенка. Поэтому в педиатрии медикамент не используют.

При нарушении почечной функции

Снижать дозу при лечении лиц с нарушениями почечной функции не обязательно. Главное – объяснять пациентам необходимость регулярного контроля сывороточного уровня кальция.

При нарушении печеночной функции

Продукты метаболизма моноклональных антител печенью не выводятся. Поэтому пациенты с нарушениями печеночной функции могут принимать лекарство в тех же дозах, что и все остальные люди.

Условия, сроки хранения

Хранить Деносумаб нужно в оригинальной заводской упаковке при температуре от 2 до 5°C (такие условия есть в холодильнике). Замораживать раствор противопоказано.

При соблюдении рекомендуемых условий хранения срок годности лекарства составляет 3 года. Если человек держит раствор при комнатной температуре, срок допустимого использования сокращается до 1 месяца.

Условия продажи

Купить Деносумаб без рецепта невозможно.

Средняя цена в России

Стоимость раствора варьируется от 13 до 16 тысяч рублей. Цена зависит от производителя, региона продажи, уровня спроса и многих других факторов.

Средняя стоимость в Украине

Цена раствора в Украине – 10-11,5 тысяч гривен.

Аналоги

К аналогам Деносумаба относятся представители группы алкилирующих соединений.

Это такие медикаменты, как:

Из вышеперечисленных средств человеческим моноклональным антителом является лишь Иксджева. Воздействие на костную ткань остальных медикаментов происходит за счет нормализации кальциево-фосфорного обмена. Однако конечный результат во всех случаях остается одним и тем же – оказание антирезорбтивного действия, укрепление костного каркаса.

Отзывы

Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют об эффективности Деносумаба. Препарат оказывает выраженное антирезорбтивное действие, способствует подавлению биохимических маркеров костного обмена, повышает минеральную плотность костных тканей в основных участках скелета.

Лекарство назначают для предупреждения переломов у пациентов с метастическими поражениями костей, менопаузальным остеопорозом и заболеваниями, требующими гормон-супрессивного лечения. Деносумаб считается безопасным медикаментом и подходит для длительного применения. Примечательно, что его можно назначать даже при терминальной почечной недостаточности.

Отзывы о Деносумабе можно найти в конце инструкции. Уже делали инъекции препарата? Поделитесь своим опытом с читателями нашего онлайн-журнала.

Заключение

  • Деносумаб применяется для профилактики, лечения патологий костной ткани.
  • Выпускается в виде раствора для подкожного введения.
  • Вводить лекарство можно самостоятельно, но только после получения инструкций от врача или медсестры.
  • Использовать Деносумаб во время беременности и кормления грудью запрещено.
  • Проблемы с почками и печенью не являются ограничением для введения раствора.
  • В педиатрии лекарство не применяется.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/drugie-preparaty/denosumab-instruktsiya.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.