Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб)

Целкокс (200 мг)

Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб)

Капсулы 100 мг, 200 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122) (для капсул 100 мг), бриллиантовый голубой (Е133) (для капсул 100 мг), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышки: азорубин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110) (для капсул 200 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%.

Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.

Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.

Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется.

У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целкокс – селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль.

Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Показания к применению

в качестве симптоматической терапии:

  • остеоартрит
  • острая послеоперационная боль в ортопедии
  • ревматоидный артрит
  • купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема.

У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата.

При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема.

У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата.

При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний – 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

Часто ( >1% , 0,1% , 0,01% ,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%86%D0%B5%D0%BB%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D1%81-200%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/354627531477650941?instruction_lang=RU

Целекоксиб капсулы : инструкция по применению

Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб)

Побочные реакции указаны по классу системы органов и по частоте развития.

Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), с неизвестной частотой (постмаркетинговый опыт*).

*Побочные реакции, о которых спонтанно сообщалось и которые вносились в базу данных наблюдения за безопасностью в течение периода, когда, по оценке, более 70 млн человек применяли целекоксиб (в разных дозах, в течение различных периодов времени и по разным показаниям).

В результате частоту возникновения этих реакций достоверно определить невозможно.

Побочными реакциями, которые возникали в популяции, за которой наблюдали в течение постмаркетингового периода, являются только те, которые не были указаны в исследованиях по лечению артрита или профилактики образования полипов.

Инфекции и инвазии: часто – синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто – ухудшение течения аллергии; частота неизвестна – тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия.

Метаболические нарушения: нечасто – гиперкалиемия.

Психические нарушения: часто – бессонница; нечасто – тревога, депрессия, усталость; редко – спутанность сознания; частота неизвестна – галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, артериальная гипертензия; нечасто – парестезии, сонливость, церебральный инфаркт; редко – атаксия, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – головная боль, ухудшение состояния при эпилепсии, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом.

Со стороны органов зрения: редко – нечёткость зрения; частота неизвестна – конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки.

Со стороны органов слуха: нечасто – звон в ушах, гипоакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипертензия; часто – инфаркт миокарда; нечасто – сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, ухудшение течения артериальной гипертензии; частота неизвестна – аритмия, приливы, васкулит, лёгочная эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, кашель, диспноэ; частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания пищеварительного тракта; редко – язва двенадцатиперстной кишки, желудка, пищевода, тонкой и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна – тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита.

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции печени, повышение ACT и АЛТ; редко – повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна – печёночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи: часто – сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна – экхимозы, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги ног; частота неизвестна – артралгия, миозит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна – нарушение менструального цикла (не уточняется).

Общие нарушения: часто – гриппоподобные симптомы, периферический отёк/задержка жидкости.

Побочные явления, которые имели место во время исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

По исследованиям профилактики образования полипов вышеперечисленны только те побочные явления, которые ранее отмечались в течение постмаркетингового наблюдения или развивались гораздо чаще, чем в исследованиях артрита.

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные побочные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

Часто: стенокардия, синдром раздражённого кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия простаты, увеличение массы тела.

Нечасто: инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекция дёсен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, влагалищное кровотечение, болезненность молочных желёз, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

В конечных данных (рассмотренных), полученных в результате исследований профилактики образования полипов, с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение периода до 3 лет, коэффициент превышения по плацебо для инфаркта миокарда составил 7,6 явлений на 1000 пациентов (нечасто), а для инсульта (тип не уточнён) коэффициента превышения по плацебо не было.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Источник: https://apteka.103.by/tcelekoksib-instruktsiya/

Целекоксиб – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб)

Целекоксиб – лекарственное средство, которое является представителем современных нестероидных противовоспалительных препаратов. С его помощью удается в короткий срок купировать воспалительный процесс в организме.

Кроме того, препарат обладает мощным обезболивающим действием. В подавляющем большинстве случаев лекарство используют в ревматологии. Средство абсолютно безопасно, если использовать его согласно инструкции по применению.

Действие препарата

Целекоксиб выпускается в одной лекарственной форме – в виде капсул. Они предназначены для перорального применения. При потреблении они способствуют ускоренному синтезу циклооксигеназы-2. Этот компонент необходим для выработки простагландинов.

Также он отвечает за процесс овуляции, регулирует работе почек и центральной нервной системы. Прием этого лекарства способствует более быстрому заживлению внутренних язв.

Из-за активного действия принимать Целекоксиб можно только после консультации с врачом.

По своим химическим свойствам Целекоксиб – это смесь пиразола и диарила.

После введения данного средства в организм в нем продуцировались многие противовоспалительные компоненты. Примечательно, что при использовании лекарства у здоровых людей в их организме не происходило никаких изменений.

Целекоксиб не сказывается на выработке тромбоцитов. Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность средства в терапии остеоартрита, ревматизма или спондилита.

Препарат эффективно справляется с воспалительным процессом и избавляет пациента от болезненных ощущений.

Фармакокинетика

При попадании в организм оболочка препарата стремительно растворяется, после чего действующие вещества начинают проникать в организм.

Буквально за несколько часов в организме наблюдается максимальная концентрация действующих веществ. Если принимать таблетки во время еды, действие препарата наступает только через 4 часа.

Активные компоненты естественным путем выводятся из организма – 99% выводится с мочой и калом.

В плазму крови попадает около 97% действующих веществ компонентов. При этом они не присоединяются к эритроцитам. Половина активных компонентов покидает организм через 12 часов. Полностью они выводятся из организма только через 5 суток. Особенностей применения Целекоксиба у представителей разных рас нет.

Концентрация действующих компонентов в крови женщин старше 65 лет выше, чем у остальных.

Нужно учитывать, что производитель не проводил изучения препарата на людях, которые страдают от нарушений в работе почек.

Но врачи не рекомендуют принимать препарат при наличии подобных патологий – в таком случае вывод действующих веществ значительно ослабляется. Существует риск развития серьезных осложнений.

Также категорически запрещено использовать лекарства при лечении людей с заболеваниями печени. Нестероидные противовоспалительные компоненты значительно ослабляют ее функцию, из-за чего замедляется обмен веществ.

Способ применения

Использовать Целекоксиб достаточно просто. Учитывайте, что назначать терапию должен исключительно лечащий врач.

Он проведет расширенную диагностику, на основании которой вам назначат максимально эффективное и безопасное лечение.

Также рекомендуется заранее ознакомиться с инструкцией, в которой подробно описаны все спорные вопросы. Существуют определенные правила по приему данного средства. Среди них:

  1. Капсулы нужно принимать, запивая обильным количеством воды. Категорически запрещено их раскусывать или растворять в жидкости. Попадая в желудок и растворяясь самостоятельно, препарат показывает максимальную эффективность.
  2. Чтобы результативность приема была максимальной, принимать капсулы Целекоксиба нужно за полчаса до первого приема пищи.
  3. Запивать лекарство нужно обильным количеством чистой воды. Только так вы сможете сохранить целостность слизистой оболочки желудка.
  4. Если вы пропустили прием капсулы, не нужно принимать двойную дозу в следующий раз. В дальнейшем старайтесь придерживаться графика.

Источник: https://Sustavi.guru/celekoksib.html

Целекоксиб — инструкция по применению, формы выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги

Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб)

Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Твердая оболочка состоит из желатина.

Лечебные свойства

«Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения.

Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений.

При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

Формы выпуска

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

Противопоказания

Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:

  1.   Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
  2.   Астма
  3.   Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
  4.   Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
  5.   Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
  6.   Анемия
  7.   Заболевания периферических артерий
  8.   Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
  9.   Возраст до 18-ти лет.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

Меры предосторожности

Выделяются группы больных, которым применять лекарственное средство следует с осторожностью:

  • Минимально допустимая суточная доза назначается пожилым людям с весом менее 50 кг, при этом более существенным является значение массы, чем возраст
  • При сердечных заболеваниях прием препарата может спровоцировать осложнение, поэтому назначают уменьшенные дозы
  • При заболеваниях, которые характеризуются задержкой жидкости в организме, дозировка подбирается строго индивидуально
  • При заболеваниях печени и почек средней тяжести начальная терапия проводится минимально допустимыми дозировками
  • При язве желудка или 12-типерстной кишки лекарство назначается только в период отсутствия обострений
  • Если обмен веществ больного замедлен, то препарат выписывается в дозировке, наполовину уменьшенной от первоначально рекомендуемой.

Осторожно к использованию препарата следует отнестись при наличии отеков. При употреблении жирной пищи всасываемость лекарства замедляется.

«Не следует принимать «Целекоксиб» вместе с алкоголем — риск повреждения слизистой желудка существенно возрастает»

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

  • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
  • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
  • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
  • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
  • С другими НПВС.

Побочные эффекты

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

  1.   Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
  2.   Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
  3.   Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
  4.   Кожные покровы — сыпь, зуд
  5.   Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности. Кровотечения в ЖКТ, язва, рвота, снижение гемоглобина, спутанность сознания возникают крайне редко.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Условия и срок хранения

Лекарственное средство хранится при температуре 15-30°C на протяжении 3-х лет. Важно ограничить доступ детей к препарату.

Аналоги

На сегодняшний день «Целекоксиб» не продается на территории России. Существует несколько аналогичных препаратов, которые содержат в своем составе действующее вещество целекоксиб.

Такие лекарства имеют схожие показания к применению, противопоказания и особенности назначения. Прежде всего, это «Целебрекс», который является оригинальным лекарственным средством.

Также выпускаются лекарства, обладающие похожим принципом действия на организм, но содержащие в своем составе другое действующее вещество.

«Целебрекс»

Пфайзер, Германия/ Пуэрто-Рико
Цена от 180 до 1700 руб.

Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

Плюсы

  • Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
  • Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
  • Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

Минусы

  • Высокая стоимость
  • Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

«Дилакса»

КРКА-РУС, Россия
Цена от 240 до 850 руб.

«Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

Плюсы

  • Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
  • Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

Минусы

  • Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
  • Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

«Аркоксиа»

Мерк Шарп энд Дом (МСД), Нидерланды
Цена от 250 до 2300 руб.

Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2. Лекарство выпускается в таблетках зеленого цвета с дозировкой действующего вещества 30-120 мг. Приобретается в аптеках по рецепту.

Плюсы

  • Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
  • Подходит для лечения детей с 16-ти лет

Минусы

  • «Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению
  • Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью
  • Обширный список побочных эффектов.

«Династат»

Пфайзер, Бельгия
Цена от 1500 до 2500 руб.

«Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

Плюсы

  • Снимает острую боль
  • Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

Минусы

  • Большой список противопоказаний
  • Высокая стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Таблетки «Целекоксиб»
Скачать инструкцию таблеток «Целекоксиб»
267 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/celekoksib-instrukciya-po-primeneniyu/

Целекоксиб (Celecoxib)

Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб)
ЦелекоксибCelecoxibum (род. Celecoxibi)

`4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид

C17H14F3N3O2S

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • 169590-42-5

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

    В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

    Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

    При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ.

    Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

    Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч.

    ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст.

    по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

    Тератогенные эффекты.

    При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты.

    Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

    Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

    Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

    Таблица

    Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

    Системыорганизма/Побочные эффектыЧастота побочных реакций, %
    Целебрекс (n=4146)Плацебо (n=1864)

    Желудочно-кишечные

    Боль в животе4,12,8
    Диарея5,63,8
    Диспепсия8,86,2
    Метеоризм2,21,0
    Тошнота3,54,2

    Организм в целом

    Боль в спине2,83,6
    Периферические отеки2,11,1
    Случайная травма2,92,3

    Нервная система

    Головокружение2,01,7
    Головная боль15,820,2
    Инсомния2,32,3

    Респираторные

    Фарингит2,31,1
    Ринит2,01,3
    Синусит5,04,3

    Инфекция верхних дыхательных путей

    8,16,7

    Кожа

    Сыпь

    2,22,1

    Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

    Со стороны органов ЖКТ:  0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2718.htm

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.