Анальгетики список препаратов

Содержание

Обезболивающие препараты, таблетки – список сильных анальгетиков

Анальгетики список препаратов

Обезболивающие препараты в виде таблеток – это анальгетики различных фармакологических классов, устраняющие или облегчающие чувство боли. Их можно назвать самыми востребованными для человека, так как боль сопровождает любое заболевание.

Популярные обезболивающие таблетки у всех на слуху. Они широко рекламируются по телевидению и присутствуют в домашней аптечке. Каждый из них имеет свои особенности и общие черты. Важно знать, какие лучше выбрать в конкретном случае.

Классификация обезболивающих средств

Большинство “работают” на уровне центральной нервной системы. Именно активация нейронов (в подкорковых структурах и коре мозга) вызывает у человека субъективные болезненные ощущения. Некоторые связывают специфические рецепторы непосредственно в тканях.

В основе деления на группы лежит механизм действия. От него зависит сила болеутоляющего эффекта и серьезность негативного влияния на организм.

  • Наркотические. Тормозят рецепторы мозга, причем не только отвечающие за формирование болевого синдрома, но и многие другие. Этим объясняется большое количество побочных реакций: снотворное и седативное, угнетение дыхательного и кашлевого центров, повышение тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря, психические расстройства (галлюцинации).
  • Ненаркотические. Не угнетают центральную нервную систему и не оказывают психотропного влияния. Привыкания не бывает. Это популярные лекарства, известные большинству людей.
  • Смешанного механизма. Самый востребованный – «Трамадол».
  • Периферические. Препятствуют распространению патологического возбуждения в тканях организма. Дополнительно снимают воспаление – НПВП, салицилаты, производные пиразолона и другие.

Для пациентов важно не классификационная группа, а особенности применения: в каких случаях лучше использовать, какие побочные реакции оказывает, кому противопоказаны. Остановимся на этих вопросах подробнее.

Список эффективных анальгетиков

По телевидению часто рекламируются торговые марки, содержащие одинаковое действующее вещество. В данном случае “раскрученность” бренда не является признаком его эффективности. Каждый должен назначаться с учетом механизма действия, показаний и противопоказаний.

В домашней аптечке есть несколько анальгезирующих средств. Их принимают в различных ситуациях, не подозревая, что большинство из них универсальны. Перечислим эффективные таблетки.

Парацетамол («Эффералган», «Панадол»)

Это анальгетик-антипиретик. Он эффективно снижает температуру. Блокирует образование простагландинов, повышающих чувствительность рецепторов к медиаторам боли, и центр терморегуляции в гипоталамусе.

Назначается в таких случаях: головная, зубная боль, миалгия, болезненные месячные, травмы, геморрой, ожоги. Побочные реакции появляются редко. Выпускается в таблетированной форме и суспензии для детей.

Противопоказан в детском возрасте (до 1 месяца), при беременности (III триместр), почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях жкт. Не сочетается с алкоголем. Назначается коротким курсом – не более 5-7 дней.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота (нестероидные противовоспалительные средства). Назначается при воспалении в суставах и мышцах. Снижает температуру, но применяется в этих целях только у взрослых.

Неблагоприятно действует на желудок и кишечник (при длительном использовании). Запрещен при бронхиальной астме, геморрагических диатезах, эрозивно-язвенных процессах жкт в стадии обострения.

Курс приема не должен превышать семи дней. Из побочных эффектов чаще встречаются тяжесть в животе, тошнота, рвота, головокружения, шум в ушах. Длительное использование должно согласовываться с врачом.

Анальгин

Самый известный анальгетик, снижает температуру тела и проявления воспаления. Назначается так же, как и парацетамол – после хирургических вмешательств (в инъекционной форме), при почечной и печеночной коликах, травматических повреждениях и ушибах.

Форма выпуска: таблетки и раствор для инъекций. Входит в состав литической смеси (совместно с папаверином и димедролом) – экстренная необходимость снизить температуру или снять болевые ощущения.

Противопоказан до 3 месяцев, беременным и кормящим женщинам, при тяжелых поражениях печени и почек. Не совместим с алкоголем. Среди неблагоприятных эффектов выделяют способность снижать давление и вызывать аллергию.

Ибупрофен («МИГ», «Нурофен»)

Комплексное НПВС, блокирует несколько механизмов воспалительной реакции. Эффективно купирует боль в суставах, в спине, головную, зубную, миалгии, неприятные ощущения при дисменореи и ревматоидном артрите.

Существуют таблетированные формы, суспензия, ректальные свечи. Используется в педиатрии в качестве жаропонижающего. Считается одним из безопасных при условии соблюдения возрастных дозировок.

Противопоказания аналогичны аспирину, так как способен вызывать эрозивные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нежелательное воздействие возникает при передозировке или приеме больше 3-х дней. Это диспептические явления, слабость, гипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Относится к группе пиразолона с выраженным свойством понижать температуру тела. Обезболивание касается всех видов болевого синдрома средней и слабой интенсивности.

Среди показаний на первом месте стоит невралгия (возникающая по ходу нерва), суставные изменения (артриты, артрозы), ревматизм, лихорадочные состояния у взрослых.

Детям назначается редко за счет более сильных побочных влияний: на кроветворение, слизистую оболочку жкт. Запрещен больным бронхиальной астмой, беременным и кормящим. Описаны тяжелые случаи аллергии на амидопирин.

Ортофен («Диклофенак», «Вольтарен»)

НПВП, который эффективен преимущественно при суставных и мышечных болях. Обладает умеренным жаропонижающим эффектом. Блокирует синтез простагландинов на уровне головного мозга и в тканях различных органов.

Снимает припухлость суставов, увеличивает объем движений. Уменьшает отечность тканей при воспалении. Назначается в послеоперационный период и после травм. Для снижения температуры тела обычно не используется.

Противопоказан при бронхиальной астме, проблемах с желудком и кишечником, почечной и печеночной недостаточности. Не назначают женщинам в III триместре беременности, у подростков до 18 лет.

Папаверин

Препарат из группы спазмолитиков. Блокирует гладкую мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта, сосудов, в том числе головного мозга, бронхов. Применяют при болях спастического характера (при холецистите, энтероколите, почечной колики, стенокардии).

Кроме анальгезирующего, обладает гипотензивным действием (снижает артериальное давление), купирует судороги, успокаивает (седативный эффект). Замедляя внутрисердечную проводимость, снимает приступ тахикардии.

Противопоказан детям до 6 месяцев, при AV-блокаде сердца, почечной недостаточности, глаукоме и аллергических реакциях на компоненты препарата. Выпускается в различных лекарственных формах.

Спазмалгон

Комплексный препарат. Содержит НПВС (метамизол натрия, аналогичный пирамидону), спазмолитик (производное пиперидина, которое полностью повторяет эффекты папаверина) и М-холиноблокатор (фенпивериния бромид), усиливающий спазмолитическое действие.

Показания очень похожи на папаверин: заболевания желудка и кишечника (спастический колит, гастрит), желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, дисменорея, патология мочевого пузыря (цистит) и почек (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение на “острый живот” (хирургическая патология, требующая экстренной операции), почечная и печеночная недостаточность, глаукома и другие.

Самые сильные обезболивающие таблетки

К сожалению, многие острые и хронические заболевания сопровождаются сильнейшими болями, которые делают жизнь пациента невыносимой. В таких случаях без сильнодействующих анальгетиков не обойтись. Большинство их них применяются под строгим врачебным контролем в стационаре или выписываются по рецепту.

Пить лекарства из следующего списка нужно осторожно. Большинство имеют сильные побочные реакции и множество противопоказаний. Способны вызывать привыкание при длительном курсе лечения.

Трамал

Продается в аптеках только по рецепту. Смешанного типа – наркотический и ненаркотический, что делает его эффективным при сильных болях. Не вызывает такого привыкания, как чистые опиоиды, не угнетает дыхательный центр.

Популярен в онкологии, травматологии, хирургии (в послеоперационный период), кардиологии (при инфаркте миокарда в острой стадии), при проведении болезненных медицинских манипуляций. Выпускается в виде капель, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев.

Не назначают при состояниях с угнетением нервной системы (отравлении алкоголем и наркотиками), у детей, при выраженной почечной и печеночной недостаточности. При беременности используют только по жизненным показаниям.

Промедол

Относится к наркотическим анальгетикам центрального действия. Применяется при состояниях, которые невозможно облегчить с помощью ненаркотических средств: при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда и многих других состояниях.

Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекции. В аптеках продается только по рецепту. Является препаратом, на который распространяется строгая отчетность. Используется обычно в условиях стационара.

Противопоказан при угнетении дыхательного центра, непереносимости отдельных компонентов. Список ситуаций, когда промедол следует использовать с осторожностью, очень обширен. Побочные реакции могут возникать со стороны всех систем организма.

Кодеин

Относится к центральным наркотическим природным анальгетикам. Активно используется для лечения сухого кашля из-за своей способности блокировать кашлевой центр.

Механизм анальгезирующего действия – возбуждение опиатных рецепторов различных органов, в том числе и головного мозга. За счет этого изменяется эмоциональное восприятие ощущений.

По сравнению с другими средствами этой группы меньше угнетает дыхательный центр. Применяется для лечения мигрени, при бронхитах и пневмониях (болезненность возникает при сильном мучительном кашле).

Кеторол

НВПП, действующий только как анальгетик. Не способен снижать температуру тела и бороться с воспалением. По силе приближается к наркотическими анальгетиками, но не обладает их побочными реакциями.

Поскольку не вызывает угнетения центральной нервной системы и привыкания, может применяться длительной время при сильных болях любой локализации: онкология, ожоги, зубная боль, травмы, невралгии.

Противопоказан при язвенной болезни и непереносимости компонентов. Не используется в педиатрии и у беременных женщин (отсутствуют клинические испытания). Неблагоприятное влияние на организм бывает не часто: тошнота, рвота, тяжесть в животе, сонливость.

Нимесулид («Найз», «Апонил»)

НПВС – относится к новому поколению, так как действуют избирательно. Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, но здоровые ткани не затрагивает. За счет этого более безопасен и имеет более широкий спектр применения.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Популярен при болевом синдроме в опорно-двигательной системе (артриты, артрозы, миалгии, радикулиты и другие заболевания). Эффективен и при головной боли, альгодисменореи.

Противопоказания не отличаются от аналогичных для этой группы. Не применяется при беременности, в детском возрасте, при нарушении функции печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях жкт и бронхиальной астме.

Как выбрать?

Список возможных побочных эффектов для подобных лекарств достаточно обширен и во многом схож. Безвредных лекарственных форм не существует и все их нужно употреблять с осторожностью. При выборе подходящего анальгетика необходимо ориентироваться в первую очередь на химический состав.

Не гонитесь за раскрученными брендами, порой точно такой же эффект можно получить за гораздо меньшие деньги.

Стоит обратить внимание на то, есть ли в составе такие вещества, как кодеин и кофеин. Дело в том, что их наличие может вызывать привыкание.

Поэтому при прочих равных лучше выбрать те пилюли, где этих веществ нет.

Стоит ли терпеть боль?

Возникает вопрос: раз уж фармацевтические средства так вредны, может лучше обойтись без них и перетерпеть? Рекомендация такова: снимать боль при помощи лекарств нужно в том случае, если они значительно вредят качеству жизни.

Если от головной боли вы не можете уснуть – то на завтра будет только хуже. Организм ослабнет и болезнь будет прогрессировать. Конечно же, в таком случае нужно обратиться к помощи фармацевтики. Но по любому поводу глотать чудодейственные пилюли не следует.

Может быть вы просто устали и нужно поспать, отдохнуть.

Совет: не нужно снимать боль, если собираетесь вызывать врача. В таком случае он не всегда сможет поставить верный диагноз

Источник: https://woolady.ru/obezbolivayushhie-preparaty.html

Обезболивающие таблетки: список и обзор лучших болеутоляющих средств

Анальгетики список препаратов

Препараты

Из статьи вы узнаете особенности применения обезболивающих препаратов, ТОП самых эффективных и сильнодействующих таблеток анальгетиков при болях в голове, животе, суставах и мышцах спины, зубной боли, месячных. Показания, противопоказания и побочные эффекты лекарственных средств.

Болеутоляющие препараты в таблетках: Нурофен, Кетанов, Диклофенак, Но-Шпа.

Классификация препаратов

Суть действия обезболивающих – влияние на функции ЦНС, инактивация рецепторов, вызывающих болезненные ощущения. По механизму действия различают:

  • наркотические – тормозят рецепторы самой ткани головного мозга, угнетают дыхательный, кашлевой центр, имеют множество негативных эффектов, вплоть до галлюцинаций;
  • ненаркотические, лишенные психотропного влияния, наиболее популярные у врачей;
  • смешанные – демонстрируют частично эффекты первой и второй группы;
  • периферические – работают в тканях организма, снимая нервное возбуждение и воспаление.

Для пациентов важнее не принадлежность лекарств к фармакологической группе, а особенности применения, противопоказания, побочные эффекты.

Боль является симптомом многочисленных патологических состояний.

Наркотические и ненаркотические болеутоляющие средства купируют эту негативную симптоматику, значительно ухудшающую качество жизни, иногда – делающие существование пациента невыносимым.

Наркотики используются в терминальных стадиях заболеваний, для облегчения тяжелого состояния пациента. Ненаркотические анальгетики имеют более широкое применение.

Показания к назначению

Есть целый ряд болевых синдромов, которые снимаются ненаркотическими болеутоляющими препаратами. Основные из них:

  • зубная боль;
  • головная боль, мигрень;
  • постоперационные боли;
  • артриты, артрозы, боли в спине и суставах разной этиологии;
  • дегенеративные патологии опорно-двигательного аппарата;
  • боли неврологического характера;
  • гинекологические боли.

Препараты этой группы неэффективны при острых состояниях: инфаркт, почечная или печеночная колика, острый живот. Не работают обезболивающие для купирования страха, возбуждения, тревоги (в отличие от наркотической группы веществ).

Противопоказания

Препаратов в группе ненаркотических анальгетиков много, но все они имеют определенные ограничения в использовании. Это:

  • эрозивные процессы в системе пищеварения;
  • ЯБЖ, двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая патология почек, печени;
  • цитопения;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препаратов;
  • беременность, лактация.

Топ-11 обезболивающих средств в таблетках

Болеутоляющие лекарства помогают при головной и зубной боли, травмах, воспалении. Они должны быть в каждой домашней аптечке:

  1. Кетанов – одно из лучших рецептурных обезболивающих из группы НПВС на основе кеторолака. Таблетки Кетанов используются практически при всех вариантах острого болевого синдрома. Бесспорный плюс препарата – противовоспалительный эффект, простота приема. Среди минусов – множество побочных эффектов. Стоимость от 50 рублей.
  2. Нурофен – действующее вещество ибупрофен, оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Препарат выбора при простуде, минус – вызывает привыкание при постоянном употреблении, действует не сразу, должно пройти не менее часа. (от 75 рублей)
  3. Диклофенак – препарат используют для лечения суставов, травм. Таблетки Диклофенака оказывают сильное противовоспалительное действие, минус – кратковременность эффекта. (от 25 рублей)
  4. Найз – универсальное обезболивающее средство, действует при всех видах боли не менее 12 часов, минус – вызывает сонливость, нельзя садиться за руль. (от 150 рублей)
  5. Парацетамол – препарат производное анилина, обладает выраженным жаропонижающим эффектом и минимальным противовоспалительным. Парацетамол безопасен, рекомендуется даже беременным и детям. (от 15 рублей)
  6. Аспирин – недорогой препарат, обладает привычной триадой НПВС: обезболивает, жаропонижает, снимает воспаление. Таблетки Аспирина эффективны при простуде, минус – множество побочных эффектов и возраст приема – после 15 лет. (от 75 рублей)
  7. Но-шпа (аналоги препарата Спазмол, Дротаверин) – мышечный спазмолитик, устраняет спазмы, не маскируя аппендицит, другие острые хирургические состояния, но никакими другими свойствами не обладает. (от 50 рублей)
  8. Цитрамон – комбинированный препарат, способный снимать боль, жар, воспаление. Цитрамон – тонизирует весь организм, может повышать АД, много побочных эффектов. (от 20 рублей)
  9. Мовалис – мощное обезболивающее средство последнего поколения на основе мелоксикама. Мовалис оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Побочных эффектов практически нет, разрешен с 15 лет. Минус – дороговизна с учетом длительности курсового лечения. (от 500 рублей)
  10. Новиган – универсальное обезболивающее средство, снимает головную боль, в том числе мигренозного характера, эффективен препарат при болезненных месячных, симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии. Лекарство действует быстро, но имеет множество противопоказаний. (от 130 рублей)
  11. Брал – препарат имеет 3 активных компонента: питофенол (миотропное действие), метамизол натрия (уменьшает боль, температуру), фенпивериния бромид (расслабляет гладкую мускулатуру). Таблетки Брала используются для купирования умеренной болезненности любой этиологии, при болезнях нервной системы, для снятия спазмов после операций. (от 75 рублей)

Самые сильные обезболивающие препараты

В эту группу относят наркотические вещества и близкие к ним по механизму действия ненаркотические средства.

Название лекарстваОбезболивающие свойства
БупренорфинСпиртовый раствор, быстро снимает болевой синдром после операционного вмешательства, не рекомендован пациентам с низким порогом физической зависимости от опиоидов, вызывает привыкание
БуторфанолПрименяют для постоперационной реабилитации, легко снимает любую боль
МорфинМощнейшее средство купирования болевого синдрома при ОИМ, ОНМК, травмах, онкологических заболеваниях
КодеинПpирoдный нaркотический анальгетик из грyппы агонистов опиатныx рецепторов, обезболивает, воздействуя на ЦНС, назначается только при нестерпимой боли
ПромедолНа основе тримеперидина, легко переносится пациентами, но не рекомендуется при угнетенном дыхании, индивидуальной непереносимости
ТрамадолСильные обезболивающие таблетки, снимающие болевой синдром сосудистого, воспалительного, травматического характера, используют в онкологической практике
НалбуфинВ РФ используется с 2013 года, аналог Морфина
ТебаинСудорожный яд, снимающий сильную боль, применяется разово
НалгезинТаблетки, ректальные свечи, блокирующие синтез простагладинов – триггеров воспаления
ИбуклинСильнодействующее обезболивающее средство на основе комбинации ибупрофена и парацетамола, нельзя беременным, детям до 12, в остальном отлично купирует головную, зубную, посттравматическую боль
ДексалгинПроиворевматическое обезболивающее
МелоксикамОбладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием, содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с лактозной непереносимостью
ТрамалРецептурные таблетки комбинированного действия (наркотического/ненаркотического), хорошо купируют приступ, не вызывают привыкания

Побочные эффекты

Риск развития серьезных осложнений при использовании подобных препаратов велик:

  • диспепсия, подташнивание, боли, тяжесть в эпигастрии, метеоризм, неустойчивый стул из-за блокады специального фермента ЦОГ-1, который регулирует баланс соляной кислоты, слизи;
  • эрозивные процессы на слизистой пищеварительного тракта (причина та же);
  • риск тромбообразования (атеросклероз, сахарный диабет) провоцирует развитие инфаркта, инсульта, ТЭЛА, периферических тромбозов;
  • формирование почечной недостаточности из-за нарушения кровотока внутри почки, задержка воды в организме, пастозность, отечность конечностей, риск ХН;
  • фотодерматоз из-за повышенной сенсибилизации к солнечным лучам, сыпи, бронхоспазм, нарушение функции печени, неврологические расстройства, вертиго, неврит лицевого нерва, алопеция;
  • лейкопения – опасное для жизни осложнение, возникает редко, при длительном приеме Анальгина, его производных;
  • риск ракового роста, поскольку многие обезболивающие в желудке способны взаимодействовать друг с другом, образуя канцерогены (еще один повод прием лекарств только по назначению врача);
  • носовые кровотечения (у детей – синдром Рея) вызывает аспирин из-за разжижения крови и увеличении проницаемости сосудистой стенки;
  • НПВП (НПВС) отрицательно влияют на зрение.

Для того, что свести к минимуму побочные явления, нужно уметь правильно выбирать обезболивающее средство, есть несколько простых правил:

  • ели нужно купировать приступ легкой или умеренной боли, подойдет Нурофен (есть детский вариант);
  • сильную боль снимают Промедолом, препарат используется даже в акушерстве из-за максимального эффекта при относительной безопасности;
  • сильное болеутоляющее без рецепта – это Кетанов, который обладает и противовоспалительным действием;
  • универсал для сильной острой и хронической боли, в том числе при онкологии – Трамадол (использовать лекарство при минимальной болезненности все равно, что стрелять из пушки по воробьям);
  • боль средней интенсивности хорошо купируют таблетки Дексалгина;
  • среди анальгетиков опиоидного ряда лучше отдать предпочтение Буторфанолу;
  • при травмах, операциях, родах – препарат выбора – Диклофенак;
  • колики, кишечные спазмы, невралгии слабой или средней тяжести купирует Брал (он разрешен с 3 месяцев).

Впрочем, самый надежный совет всегда даст вам врач.

Литература

  1. Кукушкин М.Л., Табеева Г.Р., Подчуфарова Е.В. Болевой синдром: патогенез, клиника, лечение. Клинические рекомендации / под ред. акад. РАМН Н.Н. Яхно.  М.: ИМА-пресс, 2011
  2. Максимов М.Л. Современные подходы к терапии болевого синдрома // Русский мед. журнал.  2013.

    Место миорелаксантов в лечении болевого синдрома / // Русский медицинский журнал. 2014.

  3. Евсеев М.А. Повреждение кишечной трубки нестероидными противовоспалительными препаратами: клиническое значение, патогенез, возможности профилактики // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2013. № 1.
  4. Каратеев А.Е.

    На пути к созданию новой генерации нестероидных противовоспалительных препаратов: амтолметин, гуацил // Современная ревматология. 2014. № 2.

  5. Rainsford K.D. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide // Inflammopharmacology. 2006
  6. Renard J., Julemont F.

    , de Leval X., Pirotte B. The use of nimesulide and its analogues in cancer chemoprevention // Anticancer Agents Med Chem. 2006

  7. McEvoy G.K. AHFS Drug Information 2007. ed Tolmetin.

    Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, 2007

Последнее обновление: 24 января, 2020 Анальгетики: обзор обезболивающих таблеток, список лучших болеутоляющих препаратовСсылка на основную публикацию

Источник: https://sosudy.info/obezbolivayushhie-tabletki

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Анальгетики список препаратов

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенноотличаются от анальгетиков группы морфина.

Эти препараты по силеанальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющимсредствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительногохарактера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории илекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют накашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляютсяпротивовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотическиханальгетиков.

Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, чтодало основание широко применять их в амбулаторной практике.

Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:

1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин),ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,метилсалицилат, салициламид.

2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин),фенилбутазон (бутадион).

3. Производные анилина: парацетамол.

4. Производные органических кислот: фенилпропионовой – ибупрофен, напроксен,кетопрофен; фенилуксусной – диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной -индометацин (метиндол), сулиндак;антраниловой – мефенамовая кислота.

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотическиеанальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют нетолько болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятсяпроизводные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислотаацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин).

У этих препаратов слабовыражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнеевремя получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим,жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами.

Этипрепараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются”нестероидные противовоспалительные средства” (НПВС). Они нашли нетолько применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широкоиспользуются при лечении разных воспалительных заболеваний.

К нестероиднымпротивовоспалительным средствам относятся препараты, производные органическихкислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота);оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторыепрепараты пиразолонового ряда (бутадион).

НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизмдействия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего,десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтезпростагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы,их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A2, которая изфосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.

Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный илипоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклическиеэндопероксиды, простагландины (ПГ),простациклины (при участиипростациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы).

Следуетиметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления иболи.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается влейкотриены (ЛТ) – медиаторы аллергических реакций немедленного типаи медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикаловкислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждениюклеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций.

Всвою очередь ПГ (например, E1, I2) повышают активность медиаторов воспаленияи боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы,увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, внарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений.

ПГF2a и тромбоксанA2 вызываютсужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющихнарушения микроциркуляции.

НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образованиепростагландинов (E1, I2, F2a), тромбоксанов, в результате тормозитсяразвитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлениемэкссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации онивлияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободныхрадикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, инесколько снижается альтерация.

Подавление экссудативной фазы в основном связанос блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2,ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии,отека, боли.

Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс другихтканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина,норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активностигиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижаютэнергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивностьпролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемостьсосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов.

При этомснижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается делениефибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматическихгранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано ис торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих делениефибробластов.

Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, ксожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способностьхондроцитов секретировать ингибиторы “разрушающих”протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются,вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани.

Кроме того, снижается синтезпротеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляетсягемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации,особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызываетдеструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующийпродукцию “разрушающих” протеолитических ферментов (коллагеназы иэластазы).

НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечениизаболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленноготипа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.).

Это их свойство наиболее выраженоеу индометацина, ортофена, напроксена,бутадиона, проявляется несразу (как правило в течение 2-6 месячного применения).

Десенсибилизирующийэффект объясняется редукцией синтеза ПГE2, что снижаетхемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов,полиморфноядерных лейкоцитов вочаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительнымдействием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением.

Врезультате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов,особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновенииболи, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов кбрадикинину и гистамину – основным медиаторам боли.

Однако анальгетическийэффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферическогопротивовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладаяпротивовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство,поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числепарацетамола) имеется центральный

компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих впроведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путямспинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделениеэндорфинов.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенноотличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладаютиндометацин, диклофенак натрия (ортофен),ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая.

Несколькослабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они невызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышеннойтемпературе тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ вцереброспинальной жидкости.

НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговомпространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса,нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличениютеплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальнойтемпературы не участвуют, НПВС на нее не влияют.

Жаропонижающие средстваприменяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасностьвозникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушениямикроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца.

При более низкойтемпературе эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активируетмеханизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действияпрепараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин,парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, таккак уступает другим препаратам по этому эффекту, например,анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижениятемпературы тела применяют анальгин.

Он действует быстро, не обладает”судорожным” эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться ивнутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор).

Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетаеткроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, вкачестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.

Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для полученияжаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие,кроме того, парацетамол

защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловойкислоты.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических ипатологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общихосложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являютсяэрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающеедействие препаратов не является главной причиной гастропатии.

В основном онаобусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют еезащитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижаясекрецию соляной кислоты.

Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочногосока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическимрасстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенныепроцессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороныжелудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона,индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты.

Частота этих осложнений снижается, если препаратыпринимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании сантацидами.

В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимыелекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак:в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) являетсяактивным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатийспецифическим средством считается мизопростол(сайтотек) -аналогпростагландина E1 , входящий, например, в состав артротека(комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвигметаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникаетотек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленноготипа).

Наиболее часто это осложнение развивается при назначенииацетилсалициловой кислоты (аспирина).

НПВС снижают диурез и вызывают отеки, таккак подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечногокровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.

Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особеннохарактерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительностьрецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочныхэффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

Тяжелыегематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическаяанемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин,анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.

Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита(длительное назначение) развиваются при применении бутадиона,индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочныеэффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при леченииацетилсалициловой кислотой (шум в ушах.

снижение остроты слуха, головокружение,гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли,депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожныхпокровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница,эритродермия) – особенно при применении бутадиона,индометацина, оксикамов.

НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен,пироксикам) могут вызватьафтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистойоболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как ониобладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. ЛечениеНПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногдаспособствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушениюгемодинамики плода.

Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовомпериоде – снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовуюдеятельность.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_51.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.